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Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和 去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为47.3 nM 和531.3 nM。
Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和 去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为47.3 nM 和531.3 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | ¥ 137 | 现货 | |
25 mg | ¥ 198 | 现货 | |
50 mg | ¥ 289 | 现货 | |
100 mg | ¥ 413 | 现货 | |
500 mg | ¥ 579 | 现货 | |
1 g | ¥ 849 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 191 | 现货 |
产品描述 | Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) is an antidepressant of the serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI). |
靶点活性 | Norepinephrine:558.4 nM(Ki), 5-HT:40.2 nM(Ki) |
体外活性 | Desvenlafaxine succinate是O-desmethylvenlafaxine的丁二酸盐单水合物,是venlafaxine的一种活性代谢产物。作为一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,Desvenlafaxine succinate是抗抑郁化合物venlafaxine的活性代谢物。与venlafaxine类似,Desvenlafaxine succinate抑制神经元对血清素和去甲肾上腺素的摄取,并展示出对人类多巴胺(DA)转运体的弱结合亲和力(在100 μM时62%的抑制作用)。Desvenlafaxine succinate对hSERT或hNET的[3H]5-HT或[3H]NE摄取具有IC50分别为47.3和531.3 nM的抑制作用。此外,Desvenlafaxine succinate有可能抑制CYP2D6,这可能导致通过该途径代谢的化合物浓度增加。Desvenlafaxine succinate还可能诱导CYP3A4,这可能影响通过这种酶代谢的药物的代谢。 |
体内活性 | Desvenlafaxine Succinate 快速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与基线相比,Desvenlafaxine Succinate 在雄性大鼠下丘脑中显著增加了细胞外NE水平,但通过微透析法测定,对DA水平无影响。[1] Desvenlafaxine Succinate 在100至600 mg/日的剂量范围内呈现线性且剂量成比例的药代动力学单剂量剖面,口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。[2] |
别名 | 琥珀酸去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate, O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate, Desvenlafaxine Succinate |
分子量 | 399.48 |
分子式 | C20H33NO7 |
CAS No. | 386750-22-7 |
Smiles | OC(=O)CCC(O)=O.CN(C)CC(c1ccc(O)cc1)C1(O)CCCCC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (125.16 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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